Wat is S-4 (Andrarine)

S-4, op de markt gebracht alsandarijn, is een oraal biologisch beschikbare, niet-steroïde selectieve androgeenreceptormodulator (SARM).Andarine is een gedeeltelijke agonist van de androgeenreceptor.

S-4 werd, net als andere SARMS, begin jaren 2000 ontwikkeld in een poging de farmacologische en farmacokinetische beperkingen van steroïde androgeenreceptoragonisten (dwz testosteron en DHT), waarvan bekend is dat ze verband houden met lever- en hartziekten, te overwinnen.

Verbinding S-4 werd gebruikt in dierstudies, maar werd stopgezet vóór enige klinische fase I-studie bij mensen vanwege visuele beperkingen.Deze effecten treden op wanneer het S-4-molecuul zich bindt aan de receptoren in het oog;hoe agressiever de binding, hoe meer ongemak er wordt ervaren.Visuele stoornissen bleken zo vaak voor te komen, als gevolg van de unieke mechanistische werking, voor het medicijn dat de proeven werden stopgezet.

Hoe werktS4Andarijn Werk

Een van de voorgestelde mechanismen vanS4, is dat het de binding van DHT volledig blokkeert.Dihydrotestosteron (DHT, 5α-dihydrotestosteron, 5α-DHT, androstanolone of stanolone) is een endogeen androgeen geslachtshormoon.Vergeleken met testosteron is DHT aanzienlijk krachtiger als agonist van de androgeenreceptor.

S-4 heeft een hoge androgeenreceptor (AR) bindingsaffiniteit.Studies hebben aangetoond dat S-4 minder krachtig en effectief is dan testosteronpropionaat (TP) wat betreft androgene activiteit, maar hun anabole activiteit was vergelijkbaar met of groter dan die van TP.

S-4 is een volledige androgeenreceptoragonist in spierweefsel en een gedeeltelijke agonist in de prostaat.S-4 stimuleert dus op krachtige wijze de spiergroei, maar is niet in staat de prostaatgrootte te behouden.Testosteron stimuleert de spier- en prostaatgroei in dezelfde mate.S-4 veroorzaakt aanzienlijke onderdrukking van luteïniserend hormoon (LH) of follikelstimulerend hormoon.

S-4 (andarijn) Voordelen

Hoewel er veel onderzoeken zijn uitgevoerd, is er nog meer onderzoek aan de gang en bevindt het zich in de vroege ontwikkelingsfasen.De ontwikkeling van SARMS voor klinisch en therapeutisch gebruik als androgeenalternatief is veelbelovend op basis van preklinische gegevens.

In tegenstelling tot anabole steroïden, die zich binden aan androgeenreceptoren in veel weefsels over het hele lichaam, binden individuele SARM's selectief aan androgeenreceptoren in bepaalde weefsels, maar niet in andere.Niettemin vertonen ze nog steeds androgene en anabole effecten.

SARMS zijn geen anabole steroïden;het zijn eerder synthetische liganden die binden aan androgeenreceptoren.Afhankelijk van hun moleculaire structuur fungeren ze als agonisten, gedeeltelijke agonisten en antagonisten.Het is dus op een selectieve manier dat SARMS coregulatoren en transcriptiefactoren of signaalcascade-eiwitten moduleren of bemiddelen om anabole activiteit te bevorderen.

Studies hebben aangetoond dat S-4 een volledige androgeenreceptoragonist is in spierweefsel en een gedeeltelijke agonist in de prostaat, waardoor het een ideale kandidaat is als alternatief voor steroïde androgeenreceptoragonisten (dwz testosteron en DHT), vanwege de daarmee samenhangende bijwerkingen. op lever, hart en vruchtbaarheid.

Opgemerkt moet worden dat, hoewel SARMS zoals S4 de androgeenactiviteit verhogen, het geen haalbare kandidaat is voor hormoonsubstitutietherapie, omdat het niet aromatiseert tot oestrogeen.